Уральские химики создали новое вещество с двойным действием. Оно борется с воспалением и бактериями. Это открывает путь к новому поколению антибиотиков, которые смогут победить устойчивые инфекции.
Разработка принадлежит ученым Уральского федерального университета (УрФУ), которые работали совместно с коллегами из Уральского отделения РАН и Индии. Команда синтезировала восемь новых соединений. В их основу легли модифицированные нестероидные противовоспалительные препараты, известные как ибупрофен и мефенаминовая кислота.
Для улучшения фармакологических свойств в каждую молекулу исходных веществ были добавлены специальные фрагменты азогетероциклов. Этот подход оказался успешным: два из восьми созданных соединений продемонстрировали особенно высокую эффективность в сочетании со сниженными побочными эффектами.
Как пояснил профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Григорий Зырянов, наиболее активное вещество было создано на базе мефенаминовой кислоты. Ранее этот препарат применялся редко из-за своей токсичности. Однако ученым удалось так модифицировать его структуру, что противовоспалительные свойства сохранились, а вредное воздействие на организм значительно уменьшилось.
Новые соединения обладают двойным действием: они не только снимают воспаление, но и способствуют уменьшению болевых ощущений. Результаты исследования, как сообщается в журнале Journal of Molecular Structure, уже подтверждены лабораторными испытаниями. Соединения проверили на кишечной палочке, сенной палочке, клебсиеллах пневмонии и золотистом стафилококке.
Наибольший эффект был зафиксирован именно против золотистого стафилококка — одной из бактерий, выработавшей устойчивость ко многим существующим антибиотикам. Сравнительный анализ показал, что по своей активности новые вещества превосходят диклофенак. Их эффективность оказалась сопоставима с гентамицином, при этом они действуют в меньших концентрациях.
Первичные исследования метаболизма и токсичности подтвердили безопасность соединений и их высокий потенциал. Следующим этапом работы научной группы станут испытания на живых организмах.
Ранее ученые открыли новый вид ядовитой лягушки с уникальным криком.